芐氯貝特
物理性質
性狀:油狀體。
沸點(℃/1.33-13.3Pa):200-204。
性質與穩定性
降血脂藥。可使血中過高的膽固醇和甘油三酯下降,而使VLDL及LDL降低,HDL升高,還有抗血小板聚集的作用。用于各種類型可接受藥物治療的和單用飲食療法效果不明顯的高血脂癥患者,還可用于原發性疾病包括糖尿病、甲狀腺疾病、胰腺炎、腎功能不全、肝硬化或使用糖皮質激素、排卵抑制藥或利尿藥引起的血脂升高而無法控制的患者。
合成方法
方法1:87.0g(0.4mo1)4'-氯-4-羥基二苯甲烷和27.0g(0.2mo1)無水碳酸鉀溶于350ml二甲苯中,回流30min。再加人83.5g(0.4mo1)2-甲基-2-溴丁酸乙酯在50ml二甲苯中的溶液,劇烈回流24h。過濾除去產生的溴化鉀,蒸去溶劑。剩余物溶于乙醚,用1mol/L氫氧化鈉提取。經過提取的醚層用水洗,無水硫酸鎂干燥后,減壓濃縮。剩下的82.0g棕色油溶于正己烷,用200g的Al2O3柱過濾。濾液濃縮,真空蒸餾得34.7g芐氯貝特,沸點200~204℃/2.67~13.3Pa。

方法2:550g(2.5mol)4’-氯-4-羥基二苯甲烷溶于3.7L甲乙酮,在10℃加入850g(15mo1)片狀氫氧化鉀,攪拌1.5h。在15℃和3.5h中,滴加150ml氯仿,加畢再攪拌1.5h。然后在15℃和1.5h中,再滴加325ml氯仿,在室溫下攪拌12h。反應液用2.5L水洗至中性,濃縮至剩946g。該剩余的紅色油溶于1700ml 1mol/L碳酸鈉,攪拌1h后,用乙醚洗。水層酸化后,用乙醚提取。乙醚提取液用水洗,無水硫酸鎂干燥后濃縮。油狀剩余物和1400ml無水乙醇、70ml96%硫酸及1900ml無水苯中回流12h。再加入3倍的水,用乙醚提取。提取液依次用水、10%碳酸氫鈉水溶液和水洗,無水硫酸鎂干燥后濃縮。剩余的黑色油溶于正己烷,用1kg三氧化二鋁柱過濾。濾液濃縮,蒸餾得300g無色的芐氯貝特,沸點198-210℃/4.0Pa。

毒理學數據
急性毒性LD50小鼠(mg/kg): 8000口服。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:96.67
2、 摩爾體積(m3/mol):307.3
3、 等張比容(90.2K):769.3
4、 表面張力(dyne/cm):39.2
5、 極化率(10-24cm3):38.32