物理性質

1.從水中結晶，熔點153℃。

性質與穩定性

用于治療腦血管病。
本品為吡咯烷酮類新的促智藥物.臨床用于改善腦功能,增強記憶力,治療腦血管疾病(腦梗死、腦血栓、腦膜炎、腦外傷等)后遺癥;也用于老年性癡呆癥以及腦缺氧、化學品等所致的記憶障礙、語言障礙等.

合成方法

1-(羥基甲基)-2-吡咯啉酮(I)和2,6-二甲基苯胺(Ⅱ)縮合，得到奈非西坦，收率76%。

1. 2-氯-N-(2,6-二甲苯基)-乙酰胺的制備

在反應瓶中加入2,6-二甲基苯胺12.1g(0.1mol)和甲苯200ml,攪拌溶解后再加入Na2CO3 10.5g(0.1mol)的水(100ml)溶液,控制內溫在20~35ºC攪拌滴加氯乙酰氯13.6g(0.12mol),滴畢,在同溫度下攪拌2h.反應畢,冰浴冷卻析晶,抽濾,干燥#得白色固體2-氯-N-(2,6-二甲苯基)-乙酰胺18.4g,收率93.2%,mp148~149 ºC.

2. 奈非西坦的合成

在反應瓶中加入甲苯270ml和甲醇鈉10.8g(0.2mol),攪拌懸浮#再加入2-吡咯烷酮25.5g(0.3mol),緩慢加熱至100~105ºC后攪拌3h.反應過程中大約蒸除甲醇和甲苯混合物16ml,冷至室溫#加2-氯-N-(2,6-二甲苯基)-乙酰胺15.8g(0.08mol),在60~70ºC攪拌2h.向混合物中加水150ml,攪拌冷卻,析晶后抽濾,干燥,濾餅用水200ml重結晶,得白色固體奈非西坦13.7g,收率69.5%,mp152~153ºC.

毒理學數據

急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：421靜脈注射，1766口服。

分子結構數據

1、 摩爾折射率：70.33
2、 摩爾體積（m3/mol）：207.3
3、 等張比容（90.2K）：556.0
4、 表面張力（dyne/cm）：51.6
5、 極化率（10-24cm3）：27.88

安全信息

危險品標志： 有害
危險標識：R22