鏈激酶
物理性質(zhì)
性狀:白色凍干粉末。對(duì)濕敏感。
溶解性:易溶于水和生理鹽水
作用與用途
鏈激酶為白色或類白色無定形粉末,易溶于水及生理鹽水,在稀溶液中很不穩(wěn)定。水溶液置冰箱12h以上失活,室溫下應(yīng)立即使用。最適ph7.3~7.6,當(dāng)溶液在ph5.0時(shí)可發(fā)生可逆失活,ph9.0以上發(fā)生不可逆失活。粉末在2~80C,密封保存可達(dá)2年。本品本身無酶活性,它與血液中纖溶酶原前激活物互相作用形成一個(gè)復(fù)合物后,才具有蛋白酶性質(zhì),使纖維蛋白酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白溶酶,既可因血漿內(nèi)纖維蛋白溶解系統(tǒng)激活而使血栓外部溶解,也可摻入新鮮血栓內(nèi)部使血凝塊內(nèi)的纖維蛋白溶解而致血栓崩解。本品溶解時(shí)不可劇烈振蕩,以免活力降低。
性質(zhì)與穩(wěn)定性
1.鏈激酶為抗凝酶。臨床主要用于血栓栓塞疾病的治療。以急性廣泛深靜脈血栓形成、急性寺塊肺栓塞、動(dòng)靜脈插管新近阻塞和周圍動(dòng)脈急性血栓栓塞最為有效。也用于急性心肌梗死、中心性視網(wǎng)膜血管阻塞,中風(fēng)和慢性動(dòng)脈閉塞。但為了防止產(chǎn)生過敏反應(yīng),使用前應(yīng)測(cè)定抗鏈激酶值,大于100萬單位,不宜使用本品。在用本品前半小時(shí),先肌注異丙嗪25mg、靜脈注射地塞米松2.5~5mg,或氫化可的松25~50mg;注射速度不宜太快。鏈球菌感染和感染性心內(nèi)膜炎患者禁用。主要并發(fā)癥為出血。用過抗凝血藥(如肝素)的病人,應(yīng)先用魚精蛋白硫酸鹽中和,凝血正常后方可使用本品。部分病 人用藥后可有發(fā)熱,嚴(yán)重肝病伴有出血傾向患者慎用。不宜與蛋白沉淀劑、生物堿、消毒滅菌劑配伍。本品來源于微生物,抗原性強(qiáng),使其應(yīng)用受到限制。人體易受鏈球菌感染產(chǎn)生鏈激酶抗體,所以使用時(shí)必須先用足數(shù)量的鏈激酶作先導(dǎo)劑量,將其抗體中和后再繼續(xù)給藥。
先導(dǎo)劑量,可用本品50萬單位溶于5%葡萄糖溶液250~500ml中,靜滴,30min滴完。維持劑量,可用本品60萬單位溶于250~500ml5%葡萄溶液中,靜滴6h,每日4次,24h不間斷。
生化研究。
合成方法


貯存方法
充氬密封0°C以下密閉,避光,通風(fēng)干燥處
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
急性毒性:
人皮膚接觸TDLo:600 iu/kg;
人靜脈接觸TDLo:562500 iu/kg。
大鼠靜脈LD50:2 gm/kg
小鼠口服LC50:>10 gm/kg;
小鼠腹腔LC50:4200 mg/kg;
小鼠靜脈LC50:3700 mg/kg
生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
該物質(zhì)對(duì)環(huán)境可能有危害,對(duì)水體應(yīng)給予特別注意。