拉扎貝胺
作用與用途
單鹽酸拉扎貝胺(Lazabemide Monohydrochloride):C8Hl0ClN3O.HCl。[103878-83-7]。從甲醇-乙醚結晶,熔點193~195℃。分配系數(正辛醇脈):約0.1。pKa 8.9。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):1000~2000口服。
性質與穩定性
抗帕金森病藥。為作用于腦內和外周器官的選擇性可逆的單胺氧化酶B(MAO-B)抑制劑。
合成方法
5-氯吡啶2-羧酸(I)和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯(Ⅱ),在羰二咪唑(CDI)存在下,在四氫呋喃中回流,得到化合物(II)。再和三氟乙酸在二氯甲烷中回流水解,然后用乙醇鹽酸處理,得到單鹽酸拉扎貝胺。

分子結構數據
1、 摩爾折射率:51.03
2、 摩爾體積(m3/mol):155.1
3、 等張比容(90.2K):419.2
4、 表面張力(dyne/cm):53.3
5、 極化率(10-24cm3):20.22