氟托西泮
物理性質
性狀:結晶。
熔點:118~122℃。
性質與穩定性
苯并二氮雜卓類藥物。作用機制和其它苯并二氮雜卓類藥物相似,但較持久,每日只需服用一次。用于神經癥狀如不安、緊張、抑郁、易疲勞及睡眠障礙,還用于心身疾病如高血壓、慢性胃炎、過敏性大腸為癥候群產生的不安、緊張、抑郁、易疲勞及睡眠障礙。
合成方法
化合物(Ⅰ)在氯化氫-乙醇中,于70℃加熱,環合得到化合物(1I)。然后氨解為酰胺(Ⅲ),用氫化鋁鋰還原為胺(Ⅳ)。最后用三氧化鉻,在乙酸-水中,于室溫氧化擴環,得到氟托西泮。
毒理學數據
急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):2640,2430,13760,10060口服;2400,2110,2460,2230腹腔注射;全部>5000皮下注射。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:92.37
2、 摩爾體積(m3/mol):246.4
3、 等張比容(90.2K):657.1
4、 表面張力(dyne/cm):50.5
5、 極化率(10-24cm3):36.62