亮丙瑞林
物理性質
性狀:蓬松固體。
比旋光度:[α]D23-31.7°(C=1,1%乙酸)。
性質與穩定性
為促性腺激素(GnRH)的九肽合成類似物,能促使垂體前葉釋放黃體生成激素(LHRH)和卵泡刺激素(FSH),調節性腺激素分泌,提高睪丸酮和二氫睪丸酮的血清濃度,從而達到治療生殖系統疾病的功能。用于治療前列腺癌、子宮肌瘤、卵巢囊腫、乳癌及小兒隱睪癥等。
合成方法
苯酚和光氣反應,生成氯甲酸苯酯,再和叔丁醇反應,生成叔丁氧基甲酸苯酯,接著和肼反應后,再亞硝化生成疊氮甲酸叔丁酯,然后和亮氨酸反應,得到亮氨酸側鏈。

同樣可以得到脯氨酸側鏈。

絲氨酸和氯化芐反應以保護羥基,再和疊氮甲酸叔丁酯反應得到絲氨酸側鏈。

和絲氨酸相似,可以得到酪氨酸及組氨酸的側鏈。

疊氮甲酸叔丁酯和色氨酸反應后,再和2,4,6-三甲氧基苯磺酰氯反應成酯,得到色氨酸側鏈。
疊氮甲酸叔丁酯和精氨酸反應,再和對甲苯磺酰氯反應,得到精氨酸側鏈。
得到上述的側鏈后,再進行接肽,然后和乙胺反應,再水解或氫解脫去保擴基后,精制提純得到利普安。