布尼洛爾
性質與穩定性
β-受體阻滯藥。作用較普萘洛爾強4倍,對心肌抑制作用較小,約為后者的1/2。用于心房顫動、室上性心動過速等心律失常、心絞痛和高血壓的治療。1985年在聯邦德國上市。
合成方法
水楊醛和鹽酸羥胺在氫氧化鈉水溶液中,加熱反應。調至為pH5~6,析出結晶,過濾,水洗,干燥,得到水楊醛肟。水楊醛肟和醋酐一起回流。減壓蒸出過量的醋酐,往剩余物中加入10%氫氧化鉀水溶液,進行水解反應。用10%鹽酸調至結晶析出,過濾,水洗,干燥,得水楊腈。在室溫下,往水楊腈的氫氧化鈉水溶液中滴加氯代環氧丙烷,反應,并保持pH值8~9。濾集固體,水洗至中性,干燥,得2-(2,3-環氧丙氧基)苯腈。2-(2,3-環氧丙氧基)苯腈,無水乙醇和叔丁胺在20~25℃靜置,再在70~80℃反應。減壓回收乙醇和過量的叔丁胺,剩余物溶于5.5mol/L的鹽酸,濾去不溶物,濾液堿化后以乙醚萃取3次,干燥,蒸出乙醚后得油狀的布尼洛爾。用氯化氫的無水乙醇溶液轉化為鹽酸鹽,并以無水乙醇重結晶,得白色細針狀結晶,過濾,依次用無水乙醇、無水乙醚洗滌,干燥,得鹽酸布尼洛爾。其總收率以水楊腈計為35.7%。

分子結構數據
1、 摩爾折射率:70.64
2、 摩爾體積(m3/mol):227.2
3、 等張比容(90.2K):591.5
4、 表面張力(dyne/cm):45.9
5、 極化率(10-24cm3):28.00