替莫西林
性質(zhì)與穩(wěn)定性
半合成青霉素，對(duì)許多的p一內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。對(duì)大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、肺炎桿菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬等均有較強(qiáng)的抗菌作用。對(duì)第三代頭孢菌素包括頭孢三嗪、頭孢他定耐藥的腸道細(xì)菌、檸檬酸桿菌有高效。但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、綠膿桿菌等無(wú)效。用于敏感菌所致的敗血癥、呼吸道感染、腹膜炎、尿路感染、膽道感染、淋病等。
合成方法
方法1：6-APA的芐酯和甲酸作用，在6位形成甲酰氨，再用光氣使其轉(zhuǎn)化為異氰酸酯基，然后和二硫化物反應(yīng)，在6位引入甲硫基，酸解異氰酸酯使成游離的氨基，在二氯化汞的作用下，以甲氧基取代6位的甲硫基，再和2-(噻吩-3-基)-2-芐氧羰基乙酰氯反應(yīng)，在6位的氨上引入鍘鏈，最后催化氫解脫去芐基保護(hù)基而得替莫西林。
方法2：下列化合物氯化形成雙烯后，再引入6位甲氧基，用亞磷酸加成還原，再催化加氫脫去保護(hù)基，水解成鹽得到替莫西林鈉。
