培哚普利
物理性質
性狀:結晶。
熔點(oC):134。
性質與穩定性
血管緊張素轉化酶抑制劑,是前體藥物,代謝為培垛普利拉而產生活性。口服后對ACE的抑制比其它ACE抑制劑起效慢。用于治療高血壓。
合成方法
化合物(I)和化合物(Ⅱ)進行縮合,然后水解即可得到培垛普利。

化合物(Ⅰ)可由化合物(Ⅲ)出發,經酯化、還原、水解再酯化得到。

化合物(Ⅱ)可由化合物(Ⅳ)和化合物(Ⅶ)進行還原氨解反應得到,收率52%。(可參見Lane C F.Synthesis,1975,135~146)

化合物(Ⅱ)也可由化合物(Ⅷ)和化合物(Ⅸ)進行還原氨解反應得到,收率64.4%。 (可參見Yamada Sun-Ichi,et a1.Tetrahedron Lett,1976,13:997-1000)

分子結構數據
1、 摩爾折射率:96.17
2、 摩爾體積(m3/mol):320.3
3、 等張比容(90.2K):829.3
4、 表面張力(dyne/cm):44.9
5、 極化率(10-24cm3):38.12