匹來霉素
作用與用途
硫酸培洛霉素(Peplomycin Sulfate):C61H88N18O21 S2?H2SO4。[70384-29-1]。淡黃色無定形粉末,熔點196-198℃。有吸濕性。對自然光不穩(wěn)定。溶于水、甲醇、乙酸、二甲亞砜或二甲基甲酰胺,微溶于二氧六環(huán),不溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醚或苯。在密封容器中,37℃可穩(wěn)定3個月,50℃可穩(wěn)定6個星期,室溫可穩(wěn)定30個月。[α] 43625-2.0°(C=l,水)。pKa 2.9,4.8,7.4,9.0。急性毒性LD50雄大鼠,雄小鼠,雌小鼠(mg/kg):234,88,80皮下注射;208,85,77腹腔注射;245,51,45靜脈注射。
性質與穩(wěn)定性
抗腫瘤抗生素。臨床用于治療鱗癌,如頭部鱗癌、舌癌、口底癌、頰粘膜癌、皮膚鱗癌、惡性淋巴瘤等,對肺癌、前列腺癌和惡性黑色素瘤也有一定療效。
合成方法
方法1:合成法。下列博來霉素的游離酸的銅鹽和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中,在環(huán)己基碳化二亞胺存在下反應,可得培洛霉素。

方法2:發(fā)酵法。往輪枝鏈霉菌(Streptomyces verticillus)ATCCl5003菌株的發(fā)酵液中,加入N-(1-苯基乙基)丙二胺,進行發(fā)酵培養(yǎng)。培養(yǎng)液的濾液以Amberlite IRC-50(H+型)離子交換樹脂進一步純化,得到培洛霉素。