氨布洛芬
物理性質(zhì)
性狀:白色蠟狀結(jié)晶。
熔點(diǎn)(oC):36~38
性質(zhì)與穩(wěn)定性
1.消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用優(yōu)于布洛芬,對胃腸道無刺激作用,耐受性良好.2.本品為抗炎鎮(zhèn)痛藥,具有局部抗炎活性,對角叉菜引起的足腫和巴豆油引起的大鼠耳腫具有抗炎作用.本品還有抗關(guān)節(jié)炎作用,對尿酸鹽結(jié)晶引起狗實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)炎的抑制率為14%,而二乙氨基水楊酸無此作用.炎癥部位的耐壓測定表明,本品的鎮(zhèn)痛作用優(yōu)于甲基水楊酸.臨床用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎及風(fēng)痛的治療.本品毒性小,耐受性好.
合成方法
方法1:將布洛芬溶于苯,在攪拌下緩慢滴加二氯亞砜.加畢繼續(xù)攪拌,然后回流。在40℃以下減壓蒸去剩余的二氯亞砜和苯.再向殘液中加入苯,攪勻,再減壓濃縮至干,得黃色油狀的2-(4-異丁基苯基)丙酰氯. 無水碳酸鉀和2-氨基乙醇混合,冷卻至5℃.在攪拌下緩慢滴加2-(4-異丁基苯基)丙酰氯,維持溫度不超過20℃.加畢繼續(xù)攪拌,再在75℃反應(yīng).冷卻,加入水,用乙醚萃取.萃取液依次用水、20%氫氧化鈉溶液、4mol/L鹽酸洗滌2次,以除去未反應(yīng)的布洛芬和氨基乙醇,最后水洗至中性,干燥.濃縮,往剩余的油狀粘稠物中加入阿明洛芬的晶種.產(chǎn)品固化得白色蠟狀結(jié)晶的阿明洛芬,熔點(diǎn)36~38℃.

方法2:100g布洛芬和400ml氨基乙醇回流24h.加入乙醚和鹽水,分出有機(jī)層處理后得氨布洛芬.或者布洛芬和氨基乙醇在四氯化碳中,在三乙胺和三苯膦作用下.于室溫反應(yīng)也可得阿明洛芬.

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:73.63
2、 摩爾體積(m3/mol):242.1
3、 等張比容(90.2K):605.1
4、 表面張力(dyne/cm):39.0
5、 極化率(10-24cm3):29.19