普拉克索
作用與用途
二鹽酸普拉克索(Pramipexole Dihydrochloride):C10H17N3S?2HCl。[104632-25-9]。從甲醇結(jié)晶,熔點(diǎn)296-298℃。[α]D20>-67.2℃(C=1,甲醇)
性質(zhì)與穩(wěn)定性
多巴胺D2受體拮抗劑。用于治療帕金森病。
合成方法
0.02mol 2,6-二氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑溶于34ml DMF,加入0.022mol正丙醛,在50℃加熱1h。冷卻,加入0.02mol硼氫化鈉,在50℃加熱30min。減壓蒸出大部分溶劑,剩余物溶于20ml水,用2mol/L鹽酸調(diào)至Ph值1。水層用乙酸乙酯萃取,萃取液和有機(jī)層丟棄。往水層中加入碳酸鉀至堿性,然后用乙酸乙酯萃取,萃取液干燥,濃縮,加入含HCl的乙醚溶液,得到二鹽酸普拉克索,收率42%,熔點(diǎn)286-288℃。

4-丙氨基環(huán)己酮(I)用氫溴酸在乙酸中溴化,生成物(Ⅱ)和硫脲縮合,再酸化即得二鹽酸普拉克索。

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:60.30
2、 摩爾體積(m3/mol):180.4
3、 等張比容(90.2K):487.3
4、 表面張力(dyne/cm):53.1
5、 極化率(10-24cm3):23.90