阿拉普利
物理性質(zhì)
性狀:從乙醇-n-己烷結(jié)晶,白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無氣味或略有異味,味微苦。
熔點(diǎn)(℃):155-156。
比旋光度(C=1.02,乙醇)):-81.3°。
溶解度:易溶于氯仿或甲醇,較易溶于乙醇,較難溶于丙酮,難溶于水,極難溶于乙醚
性質(zhì)與穩(wěn)定性
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,是前體藥物,口服后轉(zhuǎn)化為脫乙酰基阿拉普利和卡托普利。用于原發(fā)性和腎性高血壓。
合成方法
1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基嗎啉的二氯甲烷中,加入0.57g化合物(Ⅱ),反應(yīng)1h,得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反應(yīng)1h,得1.8g阿拉普利。

毒理學(xué)數(shù)據(jù)
急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):>5000,>5000口服;>3000,>3000皮下注射;約2000,約3000腹腔注射。
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:105.81
2、 摩爾體積(m3/mol):317.3
3、 等張比容(90.2K):873.6
4、 表面張力(dyne/cm):57.4
5、 極化率(10-24cm3):41.94