吲地那韋
作用與用途
一水合物:從濕乙酸乙酯或乙酸異丙酯結晶。在100℃以下失水,再結晶得到無水物,其熔點153-154℃;第二種無水物熔點167.5~168C。水中溶解度(mg/m1):0.015(無緩沖液),>1.5(pH=4.0)。 [α]D22+24.1。(C=0.0133,氯仿)。
硫酸吲地那韋(IndinavirSulfate):C36Ha7N5O4?H2SO4。[157810-81-6]。以單乙醇合物出現。從無水乙醇結晶,軟化點135℃,熔點150~153℃(分解)。失去乙醇或暴露在濕氣中形成水合物。
性質與穩定性
抗病毒藥。為一種新奇的羥基氨基戊烷酰胺類HIV-1蛋白酶抑制劑,用于治療艾滋病。
合成方法
在-50℃下,將弱堿Lithium hexamethyl disilazide(LHS)加到化合物(I)和(S)-(+)-脫水甘油醇甲苯磺酸酯(Ⅱ)的溶液中,然后升溫至-25℃,反應可得72%收率的化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)在異丙醇(IPA)中回流縮合,再加入6mol/L鹽酸脫去N上的保護基,得到化合物(V)。最后和3-吡啶羧酰氯反應,即得產物,收率71%以化合物(Ⅲ)計。

分子結構數據
1、 摩爾折射率:124.34
2、 摩爾體積(m3/mol):328.7
3、 等張比容(90.2K):958.7
4、 表面張力(dyne/cm):72.3
5、 極化率(10-24cm3):49.29