奧曲肽
物理性質
比旋光度:[α]D20-42°(C=0.5,95%乙酸)。
性質與穩定性
作用和天然內源性生長抑素類似,作用較強而持久。用于緩解由胃、腸、胰內分泌系統腫瘤或類癌腫瘤所產生的癥狀,對腫瘤的治療無效。
合成方法
化合物(I)先氫化,脫去芐基保護基,然后和(II)在二甲基甲酰胺中,二環己基碳化二亞胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氫化脫去芐基保護基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反應,轉化為(Ⅵ)。

另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脫去叔丁基保護基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反應,脫去保護基,最后用空氣氧化環合,得到奧曲肽。

分子結構數據
1、 摩爾折射率:277.04
2、 摩爾體積(m3/mol):749.5
3、 等張比容(90.2K):2202.1
4、 表面張力(dyne/cm):74.5
5、 極化率(10-24cm3):109.82