舍他康唑
物理性質
1.熔點：146-147℃。
作用與用途
硝酸舍他康唑(Sertaconazole Nitrate)：C20 H15C13N2OS?HNO3。[99592-39-9]。白色結晶性粉末，無臭。易溶于乙醇(1.7%)或氯仿(1.5%)，微溶于丙酮(0.95%)，極微溶于正辛醇(0.069%)，幾不溶于水(＜0.01%)。pKb7.26。熔點158～160℃。UV最大吸收(甲醇)：302.3(A1cm1%79.8)，292.9，260.3nm。
性質與穩定性
對病原性酵母菌，革蘭陽性細菌，皮真菌，條件性絲狀真菌等有廣譜抗菌活性。用于局部淺表皮真菌病，陰道念珠菌病和花斑糠疹。
合成方法
在氮氣保護下，將氫化鈉(約50%) (1.60mmol)用六甲基磷酰胺(HMPT)(3×5m1)洗3次。在0℃和劇烈攪拌下，加入化合物(I)(0.372g，1.45mmo1)(其制備可參見Godefroi E F，et a1.J Med Chem，1969，12：784)在5ml六甲基磷酰胺的溶液，在0℃下攪拌至氫氣放出停止，再在50℃下攪拌1h。冷至0℃，在攪拌下，緩慢加入溶于5ml六甲基磷酰胺的2-(溴甲基)苯并[b]噻吩(0.42g，1.60mmo1)(其制備參見Cuberes M.Et a1.Magn Reson Chem，1985，23：814)，在室溫下攪拌5h。加入乙醚和水進行分配。分出有機層，水洗，干燥，濃縮。剩余物用硅膠層析提純，得舍他康唑，收率62%，熔點146-147℃。
分子結構數據
1、 摩爾折射率：114.53
2、 摩爾體積（m3/mol）：304.8
3、 等張比容（90.2K）：304.8
4、 表面張力（dyne/cm）：51.4
5、 極化率（10-24cm3）：45.40
