普羅加比
物理性質(zhì)
性狀:從環(huán)己烷和甲苯結(jié)晶,熔點(diǎn)133~135℃;可能有第二個晶體,熔點(diǎn)142.5℃。
UV最大吸收(甲醇):332,250,210(ε4200,10900,24000)。
性質(zhì)與穩(wěn)定性
擬氨基丁酸藥,為γ-氨基丁酸受體的直接激動藥。用于癲癇(特別是部分性發(fā)作)及痙攣狀態(tài)。
合成方法
在0℃和攪拌下,在10min內(nèi),往42g(0.125mo1)4-[[α-(對氯苯基)-5-氟亞水楊基]氨基]丁酸溶于130ml無水四氫呋喃的溶液中,分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下攪拌15min,再在室溫下攪拌15min。在攪拌下,把該溶液滴入800ml液氨,然后攪拌至蒸干。油狀剩余物溶人500ml氯仿,依次用水、碳酸氫鈉水溶液和水洗。在活性炭存在下用無水硫酸鎂干燥,過濾,濾液蒸發(fā)至干。剩余物加入石油醚后形成結(jié)晶,過濾,并用石油醚洗,盡最大程度抽干。用1:1的環(huán)己烷和甲苯重結(jié)晶,活性炭處理,在真空管中于60℃加熱干燥。得28g鹵加比,收率67%,熔點(diǎn)133~135℃。

毒理學(xué)數(shù)據(jù)
急性毒性LD50小鼠(mg/kg):900腹腔注射。
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:86.93
2、 摩爾體積(m3/mol):257.5
3、 等張比容(90.2K):668.4
4、 表面張力(dyne/cm):45.3
5、 極化率(10-24cm3):34.46