夸西泮
物理性質
性狀:從二氯甲烷-己烷結晶。
熔點:137.5~139℃。
性質與穩定性
具有苯并二氮雜卓類典型的抗焦慮、抗驚厥和肌松作用,且毒性很低。用于各種失眠癥。
合成方法
7-氯-1-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氫-5-(2-氟苯基)-1,4-苯并二氮雜卓(I) 用四氧化釕或三氧化鉻氧化,得化合物(Ⅱ)。1.8g(0.005mo1)化合物(1I)溶于20ml無水二氧六環,加入1.1g(0.005mo1)五硫化磷,沸騰回流4h(裝置上裝有氯化鈣干燥管,以防空氣中的濕氣侵入)。減壓濃縮,剩余物溶于二氯甲烷,用裝有200g的硅膠柱過濾。濾液濃縮后,用二氯甲烷-己烷重結晶,得1.2g夸西泮,熔點137.5~139℃。
毒理學數據
急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>1370靜脈注射,>5000口服。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):845,921,3072,2749腹腔注射。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:92.19
2、 摩爾體積(m3/mol):271.1
3、 等張比容(90.2K):673.4
4、 表面張力(dyne/cm):38.0
5、 極化率(10-24cm3):36.54