托瑞司他
性質與穩定性
醛糖還原酶抑制劑,毒性低。用于治療和預防糖尿病并發癥,如糖尿病性神經病、腎病、白內障、視網膜病等。
合成方法
5-三氟甲基-6-甲氧基1-萘甲酸經氯化為酰氯,再和N-甲基甘氨酸甲酯鹽酸鹽在吡啶中縮合。縮合產物在吡啶中,用五硫化二磷硫化后,再在甲醇中,用氫氧化鈉水溶液進行水解,酸化即得托瑞司他。

其原料5-三氟甲基-6-甲氧基-1-萘甲酸可以1,5-二甲基萘出發,經氯化、氟化、水解、酯化、甲氧基化和水解得到。

也可以5-甲基-1-萘甲酸出發,經氯化、氟化等得到。

分子結構數據
1、 摩爾折射率:87.59
2、 摩爾體積(m3/mol):255.3
3、 等張比容(90.2K):678.6
4、 表面張力(dyne/cm):49.9
5、 極化率(10-24cm3):34.72