奈拉西坦
作用與用途
富馬酸奈拉西坦(Nebracetam Fumarate):(C12H16N2O)2?C4H4O4。[97205-35-1]。結晶,熔點192~194℃。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):257,257靜脈注射;2884,3622口服。
性質與穩(wěn)定性
益智藥。有擬膽堿的作用,對膽堿能受體有親和力,特別是對M1,受體。
合成方法
方法1:化合物(I)和氯化亞砜在二氯甲烷中回流,氯代形成氯化物(Ⅱ)。再和鄰苯二甲酰亞胺鉀在二甲基甲酰胺中縮合,生成物(Ⅲ)用肼在乙醇中還原,得到奈拉西坦,經富馬酸中和,即可得到富馬酸奈拉西坦。

方法2:化合物(Ⅳ)用三氯氧磷在熱二甲基甲酰胺中反應,脫水得到腈(V),接著在氨-甲醇混合液中,Raney鎳催化下氫化還原,即得奈拉西坦,用富馬酸中和即得富馬酸奈拉西坦。

分子結構數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:59.53
2、 摩爾體積(m3/mol):179.3
3、 等張比容(90.2K):473.7
4、 表面張力(dyne/cm):48.7
5、 極化率(10-24cm3):23.60