托瑞米芬
物理性質(zhì)
性狀:白色結(jié)晶。
熔點(diǎn):108~110℃。
作用與用途
枸櫞酸托瑞米芬(Toremifene Citrate):C26H28C1NO?C6H807。[89778-27-8]。熔點(diǎn)160~162℃。
鹽酸托瑞米芬(Toremifene Hydrochloride):C26H28C1NO?HCl。熔點(diǎn)194~196℃。
性質(zhì)與穩(wěn)定性
他莫昔芬類似物,有很強(qiáng)的抗腫瘤活性,對(duì)雌激素受體有較高的親和力,其療效大大超過他莫昔芬。臨床用于絕經(jīng)后的雌激素受體呈陽性的乳腺癌患者的治療,特別適于晚期復(fù)發(fā)的、不能或不宜手術(shù)的乳腺癌。
合成方法
4-(2-二甲基氨基乙氧基)二苯甲酮和3-苯基丙烯醛,在氫化鋁鋰存在下縮合,在含氯化氫的乙醇溶液中回流脫水,生成烯鍵,最后氯化得到托瑞米芬。
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:123.74
2、 摩爾體積(m3/mol):367.6
3、 等張比容(90.2K):936.5
4、 表面張力(dyne/cm):42.1
5、 極化率(10-24cm3):49.05