多拉司瓊
性質與穩定性
止吐藥。有5-HT3受體拮抗作用。
合成方法
環戊烯羧酸乙酯(Ⅰ),在催化量的四氧化鋨存在下,用N-甲基嗎啉-N-氧化物氧化為二醇(Ⅱ)。再在過碘酸鈉作用下分裂為二醛(Ⅲ),其水溶液在pH值4時,通過Robinson-Schoepf反應轉化為雙環化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氫化鈉還原為醇(Ⅴ),和二氫吡喃反應形成四氫呋喃醚(Ⅵ),以保護形成的羥基。然后轉化為三環化物(Ⅶ),接著在四氟硼銀存在下,和酰氯(Ⅷ)反應,酰化得到多拉司瓊。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:88.81
2、 摩爾體積(m3/mol):236.1
3、 等張比容(90.2K):671.0
4、 表面張力(dyne/cm):65.2
5、 極化率(10-24cm3):35.20