奧沙利鉑
物理性質
溶解性:水中溶解度為7.9mg/ml。
作用與用途
遵照規定使用和儲存則不會分解。
性質與穩定性
1.為抗腫瘤藥。抗各種腫瘤的活性超過順鉑,對耐順鉑的L1210顯示有一定的敏感性。本品與其他抗腫瘤藥有協同或相加作用,如環磷酰胺、阿霉素、5-Fu長春新堿等。適用于乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤、中樞神經系統癌、睪丸癌。與5-Fu聯用可使胃癌、淋巴瘤緩解。
2.屬于新的鉑類衍生物,該品通過產生烷化結合物作用于DNA,形成鏈內和鏈間交聯,從而抑制DNA的合成及復制,對結腸癌、卵巢癌及黑色素瘤細胞有抑制增生作用。用于經氟尿嘧啶治療失敗后的結腸癌、直腸癌轉移的患者,可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。
合成方法
1.由二硝基-1,2-亞環已基二胺合鉑為原料制得。
2.反式環己二胺和四氯合鉑酸鉀的水溶液,在室溫下反應,得到中間產物。在該中間產物的水溶液中加入硝酸銀,避光攪拌,然后加入草酸二鉀鹽,在室溫下反應,即得奧沙利鉑。
貯存方法
密閉于陰涼干燥環境中
毒理學數據
試驗1
試驗方法:腹腔
攝入劑量: 1.43萬微克/千克
測試對象:嚙齒動物-鼠
毒性類型:急性
毒性作用: 1.Details的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值
試驗2
試驗方法:腹腔
攝入劑量: 19800微克/千克
測試對象:嚙齒動物-鼠
毒性類型:急性
毒性作用: 1.Details的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值
生態學數據
該物質對環境可能有危害,對水體應給予特別注意。
分子結構數據
1、摩爾折射率:無可用
2、 摩爾體積(m3/mol):無可用
3、 等張比容(90.2K):無可用
4、 表面張力(dyne/cm):無可用
5、 極化率:無可用
計算化學數據
1、 疏水參數計算參考值(XlogP):無可用
2、 氫鍵供體數量:4
3、 氫鍵受體數量:6
4、 可旋轉化學鍵數量:0
5、 拓撲分子極性表面積(TPSA):127
6、 重原子數量:15
7、 表面電荷:0
8、 復雜度:139
9、 同位素原子數量:0
10、 確定原子立構中心數量:0
11、 不確定原子立構中心數量:2
12、 確定化學鍵立構中心數量:0
13、 不確定化學鍵立構中心數量:0
14、 共價鍵單元數量:3
安全信息
危險運輸編碼: UN 2811 6.1/PG 2
危險品標志: 有害
安全標識:S26 S36
危險標識:R40 R36/37/38 R42/43