頭孢唑肟
物理性質
性狀:白色或淺灰黃色結晶性粉末,幾無臭。
熔點:227℃(分解)。
溶解度:易溶于水,略溶于甲醇,幾不溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醚或乙酸乙酯。
性質與穩定性
第三代頭孢菌素類抗生素,對多種革蘭陽性菌和陰性菌均有抗菌作用,但對革蘭陰性菌作用較強。用于敏感菌所致的呼吸系統感染、泌尿系統感染、膽道感染、骨和關節感染、皮膚及軟組織感染、婦科疾病、敗血癥、腹膜炎、腦膜炎和心內膜炎等。主要用于治療呼吸系統、泌尿系統、骨關節等感染。
合成方法
方法1:往二甲基甲酰胺(4.0g,54.8mmo1)和200ml四氫呋喃的溶液中,在-5~5℃和攪拌下,滴加三氯氧磷(8.4g,54.8mmo1),攪拌10min,得到Vilsmeier試劑。在冰浴冷卻下,加入(2-甲酰胺基-4-噻唑基)乙醛酸(5.35g,26.7mmo1),攪拌30min形成活性酸溶液。在-15℃下加入化合物(I) (9.0g,24.3mmo1)和20ml O,N-雙(三甲基硅基)乙酰胺(BSA)在100ml乙酸乙酯的溶液,在一15~0℃下攪拌30min。加入50ml水,過濾收集產生的沉淀,水洗,在五氧化二磷上干燥,得7.12g化合物(Ⅱ),收率57.0%。分出濾液中的有機層,用鹽水洗,無水硫酸鎂干燥,減壓濃縮,又得1.03g化合物(Ⅱ),收率8.2%。
毒理學數據
急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):約6000,靜脈注射。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:90.07
2、 摩爾體積(m3/mol):201.8
3、 等張比容(90.2K):625.7
4、 表面張力(dyne/cm):92.4
5、 極化率(10-24cm3):35.70
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