4-羥基吡唑[3,4-d]嘧啶
物理性質
性狀:白色或類白色結晶性粉末。
溶解性:在水中或乙醇中極微溶解。在氯仿或乙醚中不溶;在氫氧化鈉或氫氧化鉀中易溶。
作用與用途
它是體內次黃嘌呤的異構體,可抑制黃嘌呤氧化酶,使次黃嘌呤和黃嘌呤合成尿酸的途徑受阻,從而降低血中尿酸濃度。別嘌呤醇本身也可被黃嘌呤氧化酶催化生成別黃嘌呤,后者也有抑制黃嘌呤氧化酶的作用。
性質與穩定性
1.別嘌呤醇及其代謝產物別黃嘌呤,均有抑制利黃嘌呤氧化酶的作用,進而使尿酸合成受阻,降低血中尿酸濃度,減少尿酸鹽在骨、關節及腎臟的沉著。臨床用于痛風、痛風性腎病。孕婦慎用;部分病人可出現皮疹、胃腸道反應及肝和造血系統損害,如轉氨酶升高和白細胞減少;與抗癌藥6-巰基嘌呤合用時,要將6-巰基嘌呤劑量減至常量的1/4。多飲水,以利尿酸排出。
2.抗痛風藥。適用于原發性或繼發性血清尿酸增多的各種疾病,如痛風、急性或慢性白血病等。
合成方法
1.將氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反應罐中回流反應4h,縮合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯:再將其溶解在乙醇中,加入水合肼,加熱回流反應6h,得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑;最后與甲酰胺一起加熱回流反應8h,環合得到別嘌醇。用蒸餾水溶解,活性炭脫色,得精制的別嘌醇。對氰乙酸乙酯計,總收率41.8%
貯存方法
遮光,密閉保存
毒理學數據
急性毒性:不可用。
生態學數據
1、其它有害作用:該物質對環境可能有危害,對水體應給予特別注意。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:33.55
2、 摩爾體積(m3/mol):71.9
3、 等張比容(90.2K):222.5
4、 表面張力(dyne/cm):91.4
5、 極化率(10-24cm3):13.30
安全信息
危險運輸編碼: UN 2811 6.1/PG 3
危險品標志: 有毒有害刺激
安全標識:S28 S45 S36/S37 S36/S37/S39
危險標識:R25 R43 R20/21/22 R36/37/38