雷米普利
物理性質
性狀:從乙醚得氈狀的針狀結晶。
熔點(℃):109。
比旋光度(C=1,0.1mol/L氯化氫的乙醇溶液):[α]D24+33.2°。
性質與穩定性
非巰基血管緊張素轉化酶抑制劑,是前體藥物,用于腎性及輕、中度及重度原發性高血壓,以及中度和惡性充血性心力衰竭。
合成方法
130g L-丙氨酸芐酯的對甲苯磺酸鹽在2.7L 2mol/L氫氧化鈉和2.7 L二氯甲烷的溶液進行分配。分出的有機層用無水硫酸鈉干燥后,減壓蒸去溶劑。剩余的油狀物為L-丙氨酸芐酯[化合物(Ⅱ)],將其溶于700ml乙醇待用。另外將51g3-苯甲酰基丙烯酸乙酯[化合物(I)]和7g三乙胺溶于1.9 L乙醇,緩慢加入上面得到的化合物(I)的乙醇溶液。在室溫攪拌至少2h,然后冷至0℃。過濾收集結晶,用冷乙醇和石油醚洗,得一份產品。將濾液濃縮后,在50℃下加熱1h,再冷至0℃,過濾結晶,可得另一份產品。合計得到的化合物(Ⅲ)的收率為76%,熔點74℃,[α]D20-17.8°(C=1,甲醇)。
毒理學數據
急性毒性LD50(14天)雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):1194,1158,687,608靜脈注射;10933,10048,>10000,>10000口服。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:111.41
2、 摩爾體積(m3/mol):346.8
3、 等張比容(90.2K):923.1
4、 表面張力(dyne/cm):50.1
5、 極化率(10-24cm3):44.16