依達比星
物理性質
作用與用途
鹽酸伊達比星(Idarubicin Hydrochloride):C26H27NO9?HCl。[57852-57-0]。鮮橙色結晶性粉末,熔點183~185℃;也有報道熔點172~174℃。[α]D20+205°(C=0.1,甲醇);也有[α]D20+188°(C=0.10,甲醇)。
性質與穩定性
用于急性骨髓性白血病。抑制腫瘤生長,抗乳腺癌。
合成方法
-40℃和氬氣保護下,將化合物((-)-Ⅱ)(159mg,0.29mmo1)和0.8g4A分子篩懸浮于12ml二氯甲烷和10ml乙醚的混合液中,加入TMSOTf(0.12ml,0.62mmo1)。在0℃下攪拌1h。冷卻至-15℃,加入化合物(+)-(I)(85mg,0.23mmo1)溶于25ml二氯甲烷的溶液,再在-15℃下攪拌5h。在劇烈攪拌下,將反應液傾入150ml飽和碳酸氫鈉和80ml乙酸乙酯的混合液中。分出有機層,用飽和鹽水(2×50m1)洗,無水硫酸鎂干燥。過濾,濾液真空濃縮,剩余液通過短硅膠柱,用乙酸乙酯-苯(1:4)洗脫。得170mg化合物(-)-(Ⅲ),收率99.5%。
計算化學數據
1、 摩爾折射率:123.61
2、 摩爾體積(m3/mol):317.8
3、 等張比容(90.2K):979.2
4、 表面張力(dyne/cm):90.0
5、 極化率(10-24cm3):49.00
安全信息
危險運輸編碼: UN 2811 6.1/PG 2
危險品標志: 極毒
安全標識:S45 S53
危險標識:R28 R40 R60 R61