左西孟旦
物理性質
熔點(℃):210~214
性狀:黃色結晶粉末。
溶解性:可溶于水。
性質與穩定性
為肌鈣蛋白鈣激動劑,適用于急性心力衰竭的治療.
本品為鈣增敏劑是一類能增強心肌細胞對Ca2+敏感性的藥物#即在不增加Ca2+的正常生理濃度的情況下能使心肌產生更強的收縮力,以達到強心的目的,減少因Ca2+濃度增高而引起心律失常和心肌細胞損害等副作用.用于治療代償失調型心力衰竭.本品耐受性好,治療6個月后患者的臨床發作危險性較低.
合成方法
在加熱下,將(±)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基噠嗪-3(2H)-酮(203g,1mol)溶于40ml異丙醇.然后緩慢加入L-酒石酸(300g,2rnol),在加熱下攪拌至溶液澄清.在攪拌下緩慢冷卻至室溫,并在20℃攪拌過夜.過濾收集固體,并將其溶于水中,在攪拌下加入碳酸鉀溶液(190g K2CO3溶于0.75ml水).過濾收集固體,水洗,干燥.在加熱下將得到的104.6g固體溶于二氧六環,任其冷卻至室溫.過濾除去74.6g的消旋體,濾液減壓濃縮至干,得23.8g結晶性固體的(-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基噠嗪-3(2H)-酮,純度99.5%,熔點207~210℃,收率59.2%.
毒理學數據
LD50(g/kg): 雄小鼠,經口=156,靜脈注射=32;雌小鼠,經口=152,靜脈注射=50;雄大鼠,經口=103,靜脈注射=57
分子結構數據
1、 摩爾折射率:78.68
2、 摩爾體積(m3/mol):209.8
3、 等張比容(90.2K):576.8
4、 表面張力(dyne/cm):57.1
5、 極化率(10-24cm3):31.19
安全信息
危險品標志: 有害
安全標識:S36/S37
危險標識:R20/21/22