苯磺酸氨氯地平
物理性質
性狀:白色或類白色粉末
熔點(oC):199-201
作用與用途
常溫常壓下穩定,避免與強氧化劑接觸。
性質與穩定性
壓降藥
本品為第三代二氫吡啶類鈣拮抗劑,其口服吸收好,生物利用度高,不受食物影響,起效慢,藥持續時間長,不良反應輕微,血管擴大作用強,對心肌收縮力無影響,耐受性好.主要用于高血壓和心絞痛治療.正在研究其新適應證-----抗動脈粥樣硬化等.
合成方法
1. N-(2-羥乙基)鄰苯二甲酸亞酰胺的制備
貯存方法
密封儲存,儲存于陰涼、干燥的庫房。
毒理學數據
1、急性毒性:女性途徑未報道TDLo:6mg/kg/60D-I;大鼠經口LD50:393mg/kg;大鼠腹膜腔LD50:42mg/kg;大鼠皮下LD50:678mg/kg;小鼠經口LD50:37mg/kg;小鼠腹膜腔LD50:31mg/kg;小鼠皮下LD50:36mg/kg;
2、其他多劑量毒性:大鼠經口TDLo:910 mg/kg/13W-C;大鼠經口TDLo:36400 mg/kg/52W-C;
3、生殖毒性:受孕7天的大鼠經口TDLo:2300mg/kgSEX/DURATION;受孕7-17天的大鼠經口TDLo:275mg/kgSEX/DURATION;受孕17-21天的大鼠經口TDLo:260 mg/kgSEX/DURATION;
計算化學數據
1、 疏水參數計算參考值(XlogP):
2、 氫鍵供體數量:3
3、 氫鍵受體數量:10
4、 可旋轉化學鍵數量:11
5、 互變異構體數量:3
6、 拓撲分子極性表面積(TPSA):154
7、 重原子數量:38
8、 表面電荷:0
9、 復雜度:830
10、同位素原子數量:0
11、確定原子立構中心數量:0
12、不確定原子立構中心數量:1
13、確定化學鍵立構中心數量:0
14、不確定化學鍵立構中心數量:0
15、共價鍵單元數量:2
安全信息
危險品標志: 有害
安全標識:S26 S36
危險標識:R22 R36/37/38
生態學數據
對水是稍微危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環境
分子結構數據
1、 摩爾折射率:49.46
2、 摩爾體積(m3/mol):172.3
3、 等張比容(90.2K):392.9
4、 表面張力(dyne/cm):26.9
5、 介電常數:2.35
6、 偶極距(10-24cm3):
7、 極化率:19.60