阿德福韋

0KG3Adefovir9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤抗病原性微生物用化學品C8H12N5O4P273.19

目錄: 1、物理性質; 2、性質與穩定性; 3、合成方法; 4、安全信息

物理性質

一、物性數據
性狀：白色結晶
密度（g/mL,25/4℃）：不確定
相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：不確定
熔點（oC）：＞250℃
沸點（oC,0.67kpa或5 mmHg）：不確定
折射率：不確定
閃點（oC）：不確定
比旋光度（oC）：不確定
自燃點或引燃溫度（oC）不確定
蒸氣壓（kPa,25oC）：不確定
飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：不確定
燃燒熱（KJ/mol）：不確定
臨界溫度（oC）：50.3
臨界壓力（KPa）：不確定
油水（辛醇/水）分配系數的對數值：不確定
爆炸上限（%,V/V）：不確定
爆炸下限（%,V/V）：不確定
溶解性：不確定。

性質與穩定性

美國吉萊穗（Ｇｉｌｅａｄ）科學公司開發，美國ＦＤＡ于2002年9月20日批準上市。核苷類抗病毒藥，也屬逆轉錄酶抑制劑。阿地福韋酯為阿地福韋的前體藥物，口服后水解為阿地福韋，不需要磷酸
化即有抗病毒作用，該品能抑制ＨＢＶ-ＤＮＡ多聚酶的活性，并能滲入到乙肝病毒的ＤＮＡ中，抑制病毒的復制，對拉米夫定和泛昔洛韋耐藥的ＨＢＶ病毒株，均有很強的抑制作用。

合成方法

異丙醇、吡啶和石油醚混合，冷卻下滴加三氯化磷的石油醚溶液，反應后，過濾，濾餅用石油醚洗，合并濾液，減壓濃縮后蒸餾，得亞膦酸三異丙酯。將該酯滴加到1-氯-2-氯甲氧基乙烷中反應，經減壓蒸餾，得２氯乙氧甲基膦酸二異丙酯。將腺嘌呤懸浮于二甲基甲酰胺中，加入碳酸鉀，滴加２氯乙氧甲基膦酸二異丙酯反應，過濾，減壓濃縮，乙腈重結晶，得9-（2-二異丙氧基膦酰甲氧乙基）腺嘌呤。將該腺嘌呤懸浮于乙腈中，加入碘化鈉和三甲基氯硅烷，回流反應，減壓濃縮，加入水，以氨水調ｐＨ為7，再用乙酸調ｐＨ為4，過濾，用水重結晶得阿地福韋。將阿地福韋懸
浮于二甲基甲酰胺中，加入三乙胺、N,N′-二環己基-4-嗎啉脒和特戊酸氯甲酯反應，經過濾、濃縮、甲苯提取、蒸干即得阿地福韋酯。