厄貝沙坦
物理性質(zhì)
性狀:從96%乙醇結(jié)晶
熔點(diǎn)(oC):180-181℃。
性質(zhì)與穩(wěn)定性
抗高血壓藥物。血管緊張素Ⅱ-l型(AⅡ1)-受體拮抗劑。用于治療高血壓。
本品為抗高血壓藥,是新的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑之一,對(duì)高腎素型高血壓有效對(duì)低腎素型高血壓無(wú)效.本品能呈劑量相關(guān)性地降低原發(fā)性高血壓病人的血壓,增加腎血流量,促進(jìn)尿鈉排泄,但不影響腎小球?yàn)V過率,不增加尿酸排泄.本品為強(qiáng)效的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑主要用于輕中度高血壓病人的治療,亦用于心衰的治療.本品安全性和耐受性好,不良反應(yīng)少,無(wú)首過性和姿勢(shì)性低血壓效應(yīng),停藥后無(wú)反跳現(xiàn)象.
合成方法
方法1:1-(芴基甲氧基羰基氨基)環(huán)戊羧酸(I)對(duì)4-(2-苯氰基)芐胺進(jìn)行酰胺化反應(yīng),生成物(Ⅲ)再水解脫去N上的保護(hù)基,得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和原丁酸三乙酯縮合環(huán)合,得到化合物(V),再和疊氮鈉反應(yīng)形成四唑,即得依比沙坦。
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:125.44
2、 摩爾體積(m3/mol):328.2
3、 等張比容(90.2K):891.5
4、 表面張力(dyne/cm):54.4
5、 極化率(10-24cm3):49.73
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志: 有害
安全標(biāo)識(shí):S26
危險(xiǎn)標(biāo)識(shí):R22