頭孢霉素
物理性質
性狀:白色或類白色結晶性粉末,無臭。
熔點(oC):熔點>155℃
溶解性:易溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿。
作用與用途
遠離氧化物。
性質與穩定性
1.第三代廣譜頭孢菌素類抗生素,對革蘭陰性菌和陽性菌均有較強的殺菌作用,尤其對革蘭陰性菌的作用較強,對β-內酰胺酶穩定,須注射給藥。臨床用于敏感菌所致呼吸系統感染、泌尿系統感染、膽道及腸道感染、皮膚及軟組織感染、敗血癥、燒傷和骨關節感染等。
2.對腸桿菌科細菌有強大活性。長效第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對革蘭陽性菌和陰性菌均有作用;抗菌活性強,對α-內酰胺酶穩定,在血清中半衰期長。用于敏感菌所致的各種感染,如敗血癥、腦膜炎、扁炎、急慢性支氣管炎、支氣管擴張、肺炎、肺化膿癥、耳鼻喉感染、骨和關節感染、慢性呼吸道疾患二次感染、腹膜炎、膽囊炎、生殖器感染等。副作用比較輕微,有長效、高效、安全等特點。
合成方法
1.55.6g化合物(工)和24.3g三乙胺溶于600ml二氯甲烷,在冰浴冷卻下,分2次加入41.8g五氯化磷。5min后移去冰浴,再在室溫下攪拌20min。減壓濃縮,剩余物加入1L正己烷進行劇烈攪拌。用傾析法倒去正己烷,分出沉淀的油狀物,并溶于600ml四氫呋喃。過濾除去析出的三乙胺鹽酸鹽,得化合物(Ⅱ)的四氫呋喃溶液,直接用于下面的反應。
貯存方法
存放在密封容器內,并放在陰涼,干燥處。儲存的地方必須遠離氧化劑。
2-8 oC保存。
毒理學數據
雄、雌小鼠,雄、雌大鼠靜脈
注射LD50(mg/kg):3000,2800,2175,
2175;經口全部>10000;皮下注射全部
>5000。
生態學數據
通常對水是不危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環境。
計算化學數據
1、 疏水參數計算參考值(XlogP):
2、 氫鍵供體數量:2
3、 氫鍵受體數量:10
4、 可旋轉化學鍵數量:8
5、 拓撲分子極性表面積(TPSA):176
6、 重原子數量:31
7、 表面電荷:0
8、 復雜度:839
9、 同位素原子數量:0
10、 確定原子立構中心數量:2
11、 不確定原子立構中心數量:0
12、 確定化學鍵立構中心數量:1
13、 不確定化學鍵立構中心數量:0
14、 共價鍵單元數量:2
安全信息
危險品標志: 有害
安全標識:S22 S36/S37
危險標識:R42/43