洛非西定
物理性質
性狀:結晶
熔點(oC):126~128 oC
性質與穩定性
咪唑啉類衍生物。與可樂定的結構和作用相似。中樞的α腎上腺受體激動劑,降低外周交感神經活性,抑制去甲腎上腺素釋放,松弛血管平滑肌,產生血壓下降作用。用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合征。
合成方法
方法1:(-)-2-羥基丙酸乙酯用硫酰氯氯化后,再和2,6-二氯苯酚縮合,得到的化合物和乙二胺反應,反應產物在四氯化鈦作用下環合,得(-)-洛非西定。
毒理學數據
小鼠、大鼠和狗LD50(mg/kg):74~147經口;8~18靜脈注射。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:64.65
2、 摩爾體積(m3/mol):186.3
3、 等張比容(90.2K):478.3
4、 表面張力(dyne/cm):43.4
5、 極化率(10-24cm3):25.63