法莫替丁
物理性質
性狀:白色結晶或者結晶性粉末。
熔點(oC):163-164
溶解性:在甲醇中微溶,在丙酮中極微溶解,在水或氯仿中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。
作用與用途
指定條件下穩定,遠離氧化物。
性質與穩定性
1.為H2受體拮抗藥。適用于消化性潰瘍病(胃、十二指腸潰瘍)、應激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤以及反流性食管炎等。制劑有片劑、散劑、注射劑。
2.為組胺H2受體阻滯藥,對胃酸分泌具有明顯的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,選擇性強,能持久地抑制胃酸分泌。作用強,維持時間長,安全范圍廣,無抗雄激素與干擾藥物代謝酶等作用。其拮抗
作用是西咪替丁的30多倍,是雷尼替丁的14倍。其所用劑量只有西咪替丁的1/20,雷尼替丁1/7。用于消化性潰瘍病、胃及十二指腸潰瘍、返流性食管炎、上消化道出血等。
合成方法
由脒基硫脲制得。
貯存方法
存放在密封容器內,并放在陰涼,干燥處。
毒理學數據
小鼠靜脈注射LD50:244.4mg/kg。
生態學數據
通常對水是不危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環境。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:79.06
2、 摩爾體積(m3/mol):183.5
3、 等張比容(90.2K):576.5
4、 表面張力(dyne/cm):97.3
5、 極化率(10-24cm3):31.34
計算化學數據
1、 疏水參數計算參考值(XlogP):-0.6
2、 氫鍵供體數量:4
3、 氫鍵受體數量:9
4、 可旋轉化學鍵數量:7
5、 拓撲分子極性表面積(TPSA):176
6、 重原子數量:20
7、 表面電荷:0
8、 復雜度:469
9、 同位素原子數量:0
10、 確定原子立構中心數量:0
11、 不確定原子立構中心數量:0
12、 確定化學鍵立構中心數量:0
13、 不確定化學鍵立構中心數量:0
14、 共價鍵單元數量:1