利福昔明

0WATRifaximin4-脫氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-Rifacol 4-Deoxy-4′-methylpyrido[1′,2′-1,2]imidazo[5,4-c]rifamyciC43H51N3O11785.88

目錄: 1、物理性質; 2、性質與穩定性; 3、貯存方法; 4、毒理學數據; 5、計算化學數據; 6、作用與用途; 7、合成方法; 8、生態學數據; 、分

物理性質

性狀：橘紅色粉末
熔點（oC）：200-205
溶解性：溶于乙醇、乙酸、乙酯、氯仿和甲苯，不溶于水

性質與穩定性

一種腸道抗生素，是利福霉素衍生物，適用于革蘭氏陽性菌及陰性菌，需氧及厭氧細菌所致急慢性腸道感染，腹瀉綜合癥，腸道菌群改變所致腹瀉，術前及術后腸道預防用藥，血氨過多，門靜脈分流腦炎，肝昏迷。是一種高效低毒的腸道抗生素。適用于革蘭氏陽性菌及陰性菌，需氧及厭氧細菌所致急慢性腸道感染，腹瀉綜合癥，腸道菌群改變所致腹瀉等適用于革蘭陽性菌及陰性菌，需氧及厭氧細菌所致急慢性腸道感染，腹瀉綜合癥，腸道菌群改變所致腹瀉等

貯存方法

0-6°C冷藏

毒理學數據

1、急性毒性：大鼠經口LD50：>2mg/kg；狗經口LD50：>2mg/kg；
2、其他多劑量毒性：大鼠經口TDLo：9 gm/kg/26W-I

計算化學數據

1、疏水參數計算參考值（XlogP）：6.9
2、氫鍵供體數量：5
3、氫鍵受體數量：12
4、可旋轉化學鍵數量：3
5、互變異構體數量：36
6、拓撲分子極性表面積（TPSA）：198
7、重原子數量：57
8、表面電荷：0
9、復雜度：1590
10、同位素原子數量：0
11、確定原子立構中心數量：9
12、不確定原子立構中心數量：0
13、確定化學鍵立構中心數量：3
14、不確定化學鍵立構中心數量：0
15、共價鍵單元數量：1

作用與用途

1. 存在于煙氣中。

合成方法

1.由4-甲基吡啶與甲醛反應生成4-吡啶乙醇，然后脫水而得。反應式如下：
上述工藝是國外目前工業上主要采用的工藝方法，如日本廣榮化學工業公司。
向三口搪瓷反應器中加入4-甲基吡啶3720kg，多聚甲醛304kg，苯甲酸61kg，蒸餾水180kg，在常壓下加熱回流60h，開始時沸騰溫度在105℃，結束時沸騰溫度可在120℃以上。先在減壓下蒸出未反應的4- 甲基吡啶，然后在13.3KPa減壓下蒸出全部未反應的4- 甲基吡啶，可得粗吡啶乙醇498kg。催化劑苯甲酸在回收的甲基吡啶中，共得回收液（水、甲基吡啶、苯甲酸、甲醛）3750kg。然后添加4-甲基吡啶385kg，多聚甲醛110kg，進行第二次反應。依此進行8次反應，共得吡啶乙醇4000kg，消耗4-甲基吡啶3800kg、多聚甲醛310kg，產率95%。吡啶乙醇脫水操作工序：將40%～50%的工業氫氧化鈉水溶液100kg放入三口反應釜中，加入0.1kg亞甲基藍，升溫到140～190℃，抽真空到（600～700） ×133.3Pa，開始滴加含有0.1%亞甲基藍的吡啶乙醇，乙烯吡啶與水立即被蒸餾出來，迅速冷卻到室溫，并加入0.1%亞甲基藍，加入5% （質量分數）固體工業氫氧化鈉，靜置24h，溶液即分為兩層。上層為乙烯吡啶，加入0.1%亞甲基藍進行減壓精餾，沸點必須在50℃以下，以免產生聚合反應，向純4-乙烯基吡啶中加入0.1%亞甲基藍，以防聚合，可以放置一年以上，產率在80%以上。