抑肽酶
物理性質(zhì)
性狀:本品為白色或微黃色粉末。
溶解性:溶于水
作用與用途
有可透析性,等電點的pH值為10~10.5。對高溫、酸和堿都很穩(wěn)定。在稀酸中加熱至100℃、pH=12.6時室溫放置24h仍很穩(wěn)定,但在pH=12.8時活力下降。在60~80℃時能被嗜熱蛋白酶消化,對其他酶較為穩(wěn)定。本身不是酶,是一種廣譜抑制劑。
性質(zhì)與穩(wěn)定性
1.對胰蛋白酶、糜蛋白酶、凝白酶、溶血纖維蛋白酶以及各種組織或血漿激肽釋放酶有廣譜抑制作用。可用于治療急性胰腺炎,并對皮膚疾患、燒傷休克及產(chǎn)后大出血有獨特的療效。
合成方法
抑肽酶可以從牛胰和肺組織中提取,也可以從人尿中提取。目前國內(nèi)主要從牛肺中提取。
取新鮮牛肺沖洗干凈,用絞肉機絞碎。然后加入5倍體積的水,攪拌均勻,用2.5mol/L的硫酸調(diào)節(jié)pH=2.0,攪拌提取8h,然后用雙層紗布過濾,濾渣重復上述步驟再提取一次,合并兩次提取液。向提取液中按每升277g加入硫酸銨,攪勻,再用5mol/L的硫酸調(diào)節(jié)pH=1.5,靜置過夜。吸取上清液,過濾,濾液調(diào)節(jié)pH=5.5,再按每升加255g向濾液中加入硫酸銨,攪勻,靜置48h,過濾,收集鹽析物。鹽析物用8~10倍水溶解,4℃下靜置過夜,濾去沉淀,濾液中加入50%三氯乙酸(加量為濾液的1/20),攪勻,迅速加熱至80℃后速冷到30℃,濾去沉淀,再用20%的氫氧化鈉調(diào)pH=3.0,然后加入硫酸銨(每升濾液加610g),攪拌溶解,靜置過夜,收集鹽析物。鹽析物再用5倍的01mol/L乙酸鈉(pH=5.5)緩沖液和1倍體積的硼酸緩沖液溶解,再加入硫酸鎂(每升加1050g),攪拌溶解,靜置過夜,收集沉淀,棄濾液。沉淀用4倍體積的水溶解后,透析24h,加硅藻土過濾,濾液用201×7和001×7型樹脂吸附(二者比例為3∶1),過濾樹脂,得脫鹽液。脫鹽液中加0.9%氯化鈉和1.5倍丙酮,析出沉淀,過濾。沉淀用丙酮和乙醚洗滌,干燥,然后再溶于60倍量80%甲醇中,過濾。濾液中再加入適量的氯化鈉和丙酮,攪勻,靜置過夜,離心,沉淀用丙酮洗滌后,干燥,可得沉淀物。沉淀物用無熱源的水溶解,調(diào)節(jié)pH=11,4℃下放置過夜,過濾,濾液用乙酸調(diào)節(jié)pH=4~5,再加入1%氯化鈉溶液(濃度30%)及5倍量丙酮,靜置過夜,收集沉淀,并用丙酮和乙醚洗滌,干燥,可得成品。
貯存方法
棕色玻璃瓶閉光密封包裝。閉光低溫處存放。
毒理學數(shù)據(jù)
急性毒性:
大鼠腹腔LD50:>40 mL/kg;
大鼠皮下LD50:>40 mL/kg;
小鼠腹腔LC50:>50 mL/kg;
小鼠皮下LC50:>50 mL/kg。
計算化學數(shù)據(jù)
1、 疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):-25.4
2、 氫鍵供體數(shù)量:93
3、 氫鍵受體數(shù)量:102
4、 可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:111
5、 拓撲分子極性表面積(TPSA):2650
6、 重原子數(shù)量:454
7、 表面電荷:0
8、 復雜度:16700
9、 同位素原子數(shù)量:0
10、 確定原子立構中心數(shù)量:57
11、 不確定原子立構中心數(shù)量:0
12、 確定化學鍵立構中心數(shù)量:0
13、 不確定化學鍵立構中心數(shù)量:0
14、 共價鍵單元數(shù)量:1
生態(tài)學數(shù)據(jù)
生物降解: 無
生物累計能力: 無
水生毒性: 無
其他信息: 無
分子結構數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:42.89
2、 摩爾體積(m3/mol):121.5
3、 等張比容(90.2K):337.2
4、 表面張力(dyne/cm): 59.2
5、 介電常數(shù):無可用
6、 偶極距(10
7、 極化率:17.00