奧美拉唑
物理性質(zhì)
性狀:白色固體。
熔點(diǎn)(oC):156
溶解性:易溶于二氯甲烷或氯仿,溶于甲醇。
作用與用途
指定條件下穩(wěn)定,遠(yuǎn)離氧化物。
性質(zhì)與穩(wěn)定性
1.奧美拉唑是一種質(zhì)子泵抑制劑,對動(dòng)物和人胃酸分泌具有很強(qiáng)的和較長時(shí)間的抑制作用。臨床上用于治療消化性潰瘍、反流性食管炎、Zollinger-Ellison綜合癥、根除幽門螺桿菌(HP),取得令人滿意的療效
2.是近年來研究開發(fā)的作用機(jī)制不同于H2受體拮抗作用的全新抗消化性潰瘍藥。它作用于胃黏膜壁細(xì)胞,降低壁細(xì)胞中的氫鉀ATP酶的活性,從而抑制基礎(chǔ)胃酸和刺激引起的胃酸分泌。有強(qiáng)而持久的抑制基礎(chǔ)胃酸及食物、五肽胃酸泌素所致的胃酸分辨的作用。顯效快,可逆,且無H2受體拮抗劑誘發(fā)精神方面的副作用。用于胃及十二指腸潰瘍,返流性食管炎和胃泌素瘤。主要適用于十二指腸潰瘍和卓艾綜合征,也可用于胃潰瘍和返流性食管炎。
合成方法
3,5-二甲基-2-羥甲基-4-甲氧基吡啶經(jīng)氯化,生成2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶。
貯存方法
存放在密封容器內(nèi),并放在陰涼,干燥處。儲(chǔ)存的地方必須遠(yuǎn)離氧化劑。2-8 oC保存。
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
小鼠,大鼠LD50(mg/kg):0.08,靜脈注射>0.05;經(jīng)口>4。
生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
通常對水是不危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環(huán)境。
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:94.02
2、 摩爾體積(m3/mol):251.8
3、 等張比容(90.2K):741.6
4、 表面張力(dyne/cm):75.1
5、 極化率(10-24cm3):37.27
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
1、 疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):2.2
2、 氫鍵供體數(shù)量:1
3、 氫鍵受體數(shù)量:5
4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:5
5、 拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):77.1
6、 重原子數(shù)量:24
7、 表面電荷:0
8、 復(fù)雜度:453
9、 同位素原子數(shù)量:0
10、 確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
11、 不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12、 確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
13、 不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14、 共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志: 刺激
安全標(biāo)識(shí):S26 S36
危險(xiǎn)標(biāo)識(shí):R36/37/38