依那普利
物理性質
性狀:白色針狀結晶或結晶性粉末
熔點:143~144.5
溶解性:易溶于水,微溶于乙腈
性質與穩定性
血管緊張素轉化酶抑制劑(ACE-I),是繼卡托普利之后世界上第2個上市的ACE-I。治療高血壓的作用和卡托普利相似,但比卡托普利強,作用緩慢而持久。和卡托普利一樣,和利尿藥雙氫氯噻嗪配成復方(商品名為Vaseretic,1988年上市),療效一般可提高15%-30%。用于原發性、腎性高血壓、腎血管性高血壓、惡性高血壓等,還適用于充血性心力衰竭,特別是高腎素、高血鈣需要長期用藥的高血壓病人和洋地黃、利尿藥治療無效的充血性心力衰竭的患者,還可用于卡托普利不能耐受的病人。
合成方法
方法1:α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子篩作用下縮合,生成Schiff’s堿,再用氰硼氫化鈉還原即得依那普利,如進一步和馬來酸成鹽可得馬來酸依那普利。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:99.53
2、 摩爾體積(m3/mol):312.5
3、 等張比容(90.2K):836.4
4、 表面張力(dyne/cm):51.2
5、 極化率(10-24cm3):39.45
安全信息
安全標識:S22 S24/25