洛沙坦鉀
物理性質
性狀:亮黃色固體。
熔點(oC):183.5~184.5
性質與穩定性
本品是第一個強力)選擇性的非肽類血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)、AT1受體拮抗劑.為口服抗高血壓藥.臨床應用于中度、輕度高血壓患者,口服氯沙坦鉀50~100mg/天,降壓效果顯著;重度高血壓患者,需與利尿藥物或其他抗高血壓藥物合用.應用本品沒有ACE抑制劑產生的咳嗽副作用.與鈣通道阻滯劑不同,本品不引起踝關節水腫、頭痛和心動過速.另有報道,本品用于心衰的治療也在臨床研究中.
合成方法
1. 戊脒鹽酸鹽的制備
毒理學數據
1、 急性毒性: 大鼠經口LDL0:2mg/kg;大鼠腹膜腔LDL0:200mg/kg;小鼠經口LDL0:1mg/kg;大鼠腹膜腔LDL0:400mg/kg;狗經口LD:>320mg/kg;
2、 其他多劑量毒性:大鼠經口TDLo:16695 mg/kg/53W-I;狗經口TDLo:2450 mg/kg/14W-I;
3、 生殖毒性:受孕15-21天的大鼠經口TDLo:763mg/kgSEX/DURATION;受孕15-21天的大鼠經口TDLo:2943mg/kgSEX/DURATION;受孕0-19天的大鼠經口TDLo:9265mg/kgSEX/DURATION;
計算化學數據
1、 疏水參數計算參考值(XlogP):
2、 氫鍵供體數量:1
3、 氫鍵受體數量:6
4、 可旋轉化學鍵數量:8
5、 互變異構體數量:2
6、 拓撲分子極性表面積(TPSA):77.7
7、 重原子數量:31
8、 表面電荷:0
9、 復雜度:526
10、同位素原子數量:0
11、確定原子立構中心數量:0
12、不確定原子立構中心數量:0
13、確定化學鍵立構中心數量:0
14、不確定化學鍵立構中心數量:0
15、共價鍵單元數量:2
貯存方法
干性的保護氣體下處置,
保持貯藏器密封
放入緊密的貯藏器內,儲存在陰涼,干燥的地方
作用與用途
如果遵照規格使用和儲存則不會分解
避免接觸酸,水分/潮濕。有與Se2Br2相似的不愉快的氣味,有吸濕性,在潮濕空氣中分解為溴、Se2Br2和硒。加熱時發生分解,在水中分解為H2SeO3和HBr。可溶于CS2、CHCl3、CCl4中。
生態學數據
通常對水是不危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環境。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:47.07
2、 摩爾體積(m3/mol):140.2
3、 等張比容(90.2K):373.7
4、 表面張力(dyne/cm):50.4
5、 極化率(10-24cm3):18.66